药物别名:氟甲酰亚胺、氟利坦、氟他米特、氟硝丁酰胺、福至尔、缓退瘤、Cebratrol、Drogenil、Elexin、Euflex、Eulexin、Eulexine、Flucinom、Flutamid、Flutamida、Flutamidum、Flutan、Flutarmide、FTA、Fugerel、NFBA、Odyne、Prostogenat、Sebatrol、Tabellae Flutamide
一级分类:
抗肿瘤药物
二级分类:
抗肿瘤抗生素
药物别名:
氟甲酰亚胺、氟利坦、氟他米特、氟硝丁酰胺、福至尔、缓退瘤、Cebratrol、Drogenil、Elexin、Euflex、Eulexin、Eulexine、Flucinom、Flutamid、Flutamida、Flutamidum、Flutan、Flutarmide、FTA、Fugerel、NFBA、Odyne、Prostogenat、Sebatrol、Tabellae Flutamide
药物剂型:
1.氟他胺片:250mg。贮法:遮光,密封,在干燥处保存。2.氟他胺胶囊:125mg。贮法:遮光,密封,在干燥处保存。
药理作用:
氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取和 (或)细胞核与雄激素的结合,从而抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞的生长。同时本药能抑制大鼠睾丸微粒体17-α-羟化酶和17,20-裂合酶的活性,因而能抑制雄性激素生物合成。
药动学:
本药口服吸收迅速,口服后大部分在体内迅速代谢,其主要活性代谢物2-羟基氟他胺于服药后约3小时达血药浓度峰值,消除相半衰期约12小时。原药及活性代谢物主要分布在前列腺及肾上腺,
血浆蛋白结合率均在85%以上,在尿、粪、胆汁中的累积排泄率均甚少。本药不能被透析清除。
适应证:
1.与促黄体激素释放激素(LHRH)类似物联合使用,治疗前列腺癌。2.本药的酒精凝胶(alcoholic gel)制剂可用于治疗痤疮。
禁忌证:
1.对本药过敏者。2.严重肝脏损害者。
注意事项:
1.慎用:(1)肝功能不全者。(2)心血管病患者(本药可使血清
睾酮和雄激素水平上升,可引起体液潴留)。2.药物对妊娠的影响:美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。3.药物对哺乳的影响:尚不明确。4.用药前后及用药时应当检查或监测:用药期间应定期检查肝功能(至少每月1次)、精子计数(未接受药物或手术去势的患者)、血压以及血清前列腺特异抗原。5.本药宜于饭后服用。6.用药期间发现肝功能异常时应及时停药。7.治疗期间应避孕。8.据国外资料报道,每8小时口服250mg本药,能有效消除继发于LHRH激动剂治疗D
2期前列腺癌的疾病爆发的危险性;合用本药和LHRH
乙酰胺[d-Trp(6)]可迅速改善病情。
不良反应:
1.心血管系统:本药对心血管系统影响较已烯雌酚有较大减少。可引起体液潴留,少数患者有心悸,很少出现血栓形成和肺栓塞。2.中枢神经系统:本药单用时,少见失眠、疲倦。3.泌尿生殖系统:本药单用时,偶见性欲减退;与LHRH类似物联合使用时,常见性欲下降、阳痿,长期用药精子计数减少。4.肝脏:本药单用时,少见丙氨酸氨基转移酶升高等一过性肝功能异常和肝炎,但曾有因严重肝脏损害引起死亡的报道。5.胃肠道:本药单用时,少见恶心、呕吐、腹泻;与LHRH类似物联合使用时,常见上述胃肠道反应。6.其他:本药单用时,常见男性乳房女性化和(或)乳房触痛,有时伴溢乳,偶见乳腺体发生小结节改变,以上反应可在停药或减量后消失;少数患者有乳头痛、血清
睾丸酮反馈性升高。与LHRH类似物联合使用时,常见潮热。
用法用量:
成人口服给药:1次250mg,3次/d。
药物相应作用:
1.促性腺激素释放激素类似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制
睾酮分泌,与本药合用可增加疗效。2.与华法林合用可增加出血倾向,应调整华法林的剂量。